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光敏劑作為一類極具潛力的腫瘤治療藥物,具有選擇性好、毒副作用?⑽弈鴕┬、壹s懊庖嘸せ钚вη康忍氐,峨s誶潮碓⒅琢鮒瘟憑哂邢災攀。葰g,染U甕ü岣吖餉艏戀墓庾荒芰,发展更高虚嗆的桂A艏臉晌鼻爸琢齬庵瘟埔┪镅芯棵媼俚男攣侍。近年来,苏州大学车摢兵研究团队通过调控桂A艏戀鬧卦有вΓú⒌獾鬧卦有вΓ┘霸靨迥贘-聚集等策略,有效提升了光敏劑的單線態(tài)氧量子產(chǎn)率或光熱轉化效率,從而增強了腫瘤光熱、光動力協(xié)同治療作用(Adv Mater, 2016, 28, 10155; Adv Mater, 2021, 33, 2004225)。在上述工作基礎上,該團隊近期與北達科他州立大學孫文芳教授合作,合成了中性Ir復合物修飾的氟硼二吡咯衍生物(BODIPY-Ir)光敏劑,并通過高分子膠束構建了光敏劑納米藥物(Micelle-Ir)。Micelle-Ir能顯著提升光敏劑的單線態(tài)氧量子產(chǎn)率和光熱轉換系數(shù),解決了光敏劑光轉換調控時光熱效應提升通常導致單線氧量子產(chǎn)率降低的難題,從而同時提升單線態(tài)氧和光熱效應,實現(xiàn)了原位三陰性乳腺癌及其肺轉移瘤的的高效光治療(Adv Mater, 2021, 2100795, DOI: 10.1002/adma.202100795;圖1)。 圖1 光敏劑BODIPY-Ir的合成路線(a);BODIPY-Ir與兩親性聚合物組裝形成的高分子光敏劑納米藥物(Micelle-Ir)(b);Micelle-Ir產(chǎn)生單線態(tài)氧及光熱效應的光轉換過程(c);Micelle-Ir的光熱、光動力協(xié)同治療效應(d)。 研究團隊在光敏劑BODIPY母核結構上引入中性Ir復合物,通過π-π和疏水相互作用誘導其在高分子載體內(nèi)組裝形成J-型有序聚集,并抑制H-型聚集。該光敏劑納米藥物產(chǎn)生了較高的單線態(tài)氧量子產(chǎn)率(ΦΔ = 0.53)和光熱轉換效率(ηT = 30%)。通過納米載體良好的腫瘤靶向性進一步提升其光動力、光熱治療的協(xié)同治療效果,從而有效抑制原位乳腺癌及其肺轉移瘤(圖2)。 圖2 高分子光敏劑載體Micelle-
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