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      蘇州大學藥學院
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      • 蘇州大學藥學院陳華兵教授課題組與北達科達他州立大學孫文芳教授在...2021-09-26

        光敏劑作為一類極具潛力的腫瘤治療藥物,具有選擇性好、毒副作用?⑽弈鴕┬、壹s懊庖嘸せ钚вη康忍氐,峨s誶潮碓⒅琢鮒瘟憑哂邢災攀。葰g,染U甕ü岣吖餉艏戀墓庾荒芰,发展更高虚嗆的桂A艏臉晌鼻爸琢齬庵瘟埔┪镅芯棵媼俚男攣侍。近年来,苏州大学车摢兵研究团队通过调控桂A艏戀鬧卦有вΓú⒌獾鬧卦有вΓ┘霸靨迥贘-聚集等策略,有效提升了光敏劑的單線態(tài)氧量子產(chǎn)率或光熱轉化效率,從而增強了腫瘤光熱、光動力協(xié)同治療作用(Adv Mater, 2016, 28, 10155; Adv Mater, 2021, 33, 2004225)。在上述工作基礎上,該團隊近期與北達科他州立大學孫文芳教授合作,合成了中性Ir復合物修飾的氟硼二吡咯衍生物(BODIPY-Ir)光敏劑,并通過高分子膠束構建了光敏劑納米藥物(Micelle-Ir)。Micelle-Ir能顯著提升光敏劑的單線態(tài)氧量子產(chǎn)率和光熱轉換系數(shù),解決了光敏劑光轉換調控時光熱效應提升通常導致單線氧量子產(chǎn)率降低的難題,從而同時提升單線態(tài)氧和光熱效應,實現(xiàn)了原位三陰性乳腺癌及其肺轉移瘤的的高效光治療(Adv Mater, 2021, 2100795, DOI: 10.1002/adma.202100795;圖1)。 圖1 光敏劑BODIPY-Ir的合成路線(a);BODIPY-Ir與兩親性聚合物組裝形成的高分子光敏劑納米藥物(Micelle-Ir)(b);Micelle-Ir產(chǎn)生單線態(tài)氧及光熱效應的光轉換過程(c);Micelle-Ir的光熱、光動力協(xié)同治療效應(d)。 研究團隊在光敏劑BODIPY母核結構上引入中性Ir復合物,通過π-π和疏水相互作用誘導其在高分子載體內(nèi)組裝形成J-型有序聚集,并抑制H-型聚集。該光敏劑納米藥物產(chǎn)生了較高的單線態(tài)氧量子產(chǎn)率(ΦΔ = 0.53)和光熱轉換效率(ηT = 30%)。通過納米載體良好的腫瘤靶向性進一步提升其光動力、光熱治療的協(xié)同治療效果,從而有效抑制原位乳腺癌及其肺轉移瘤(圖2)。 圖2 高分子光敏劑載體Micelle-

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