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      卡培他濱片的用法用量,卡培他濱片的注意事項

      2020-10-13 01:59影視綜藝

      簡介腹卡培他濱可引起腹瀉時比較嚴重。對于出現(xiàn)嚴重腹瀉的患者應給予密切,者開始出現(xiàn)脫水,應立即補充液體和電解質(zhì)。在合理用藥范圍,應及早開始使用標準止瀉治療藥物(如洛哌丁胺)。必要時需降低給藥劑量(見【用法用 卡培他濱片的用法用量...

      腹卡培他濱可引起腹瀉時比較嚴重。對于出現(xiàn)嚴重腹瀉的患者應給予密切,者開始出現(xiàn)脫水,應立即補充液體和電解質(zhì)。在合理用藥范圍,應及早開始使用標準止瀉治療藥物(如洛哌丁胺)。必要時需降低給藥劑量(見【用法用量】)。脫水:開始接受卡培他濱治療時應防止和糾正脫水。病人出現(xiàn)厭食、虛弱、惡心、嘔吐或腹瀉易迅速轉(zhuǎn)為脫水。當出現(xiàn)2 級(或以上)脫水癥狀時,必須立即停止本品的治療,同時糾正脫水。直到病人脫水癥狀消失,且導致脫水的直接原因被糾正和控制后,才可以重新開始本品治療。針對不良事件的發(fā)生,調(diào)整給藥劑量是必要的。已觀察到的卡培他濱的心臟毒性與氟尿嘧啶藥物類似,包括心肌梗死、心絞痛、心律不齊、心臟停搏、心衰和心電圖改變。既往有冠狀動脈疾病史患者中這些不良事件可能更常見。既往有因二氫嘧啶脫氫酶缺乏(DPD)引起的5-氟尿嘧啶相關的罕見、難以預料的嚴重毒性(例如口腔炎癥、腹瀉、嗜中性粒細胞減少癥和神經(jīng)毒性)發(fā)生。因此無法排除DPD 水平降低與5-氟尿嘧啶潛在致死毒性效應增強之間存在關聯(lián)的可能?ㄅ嗨麨I可引起手足綜合征(手掌-足底感覺遲鈍或化療引起肢端紅斑),一種皮膚毒性。癌癥轉(zhuǎn)移患者接受卡培他濱單藥治療,手足綜合征中位出現(xiàn)時間為79 天(范圍從11 到360 天),嚴重程度為1 到3 級。1 級定義為出現(xiàn)下列任一現(xiàn)象:手和/或足的麻木、感覺遲鈍/感覺異常、麻刺感、紅斑和/或不影響正;顒拥牟贿m。2 級手足綜合征定義為手和/或足的疼痛性紅斑和腫脹和/或影響患者日常生活的不適。3 級手足綜合征定義為手和/或足濕性脫屑、潰瘍、水皰或嚴重的疼痛和/或使患者不能工作或進行日;顒拥膰乐夭贿m。出現(xiàn)2 或3 級手足綜合征時應中斷使用卡培他濱,直至恢復正;驀乐爻潭冉抵1 級。出現(xiàn)3級手足綜合征后,再次使用卡培他濱時應減低劑量(見【用法用量】)?ㄅ嗨麨I與順鉑聯(lián)合治療時,針對手足綜合征不建議使用維生素B6(吡哆醇)改善癥狀或二級預防,原因是有公開報道維生素B6 可能降低順鉑的療效。卡培他濱可引起高膽紅素血癥。如果藥物相關的膽紅素升高]3.0 X ULN 或肝轉(zhuǎn)氨酶(ALT,AST)升高]2.5 X ULN,應立即中斷使用卡培他濱。當膽紅素降低至≤3.0 X ULN 或者肝轉(zhuǎn)氨酶≤2.5 XULN,可恢復使用卡培他濱。一項藥物相互作用研究顯示,卡培他濱與單劑量華法林聯(lián)合給藥時,S--華法林的平均AUC 顯著增加(+57%)。研究結(jié)果提示該相互作用可能是由于卡培他濱對細胞色素P450-2C9 同工酶系統(tǒng)的抑制作用。對使用卡培他濱同時口服香豆素類衍生物抗凝劑的患者,應密切監(jiān)測其抗凝反應(INR 或PT),并相應調(diào)整抗凝劑的劑量(見【藥物相互作用】)。應嚴密監(jiān)測卡培他濱治療的毒性。大多數(shù)不良反應是可逆的,雖然劑量可能需要限制或降低,但無需終止用藥(見【用法用量】)。腎功能損害卡培他濱應用于腎功能損害患者時須謹慎。同5-氟尿嘧啶一樣,中度腎功能損害患者(肌酐清除率為30~50 mL/min[Cockroft 和Gault])治療相關3 或4 級不良反應事件的發(fā)生率較高。對中度腎功能損害患者(肌酐清除率為30~50 mL/min[Cockroft 和Gault]),建議卡培他濱的起始給藥劑量減為標準劑量的75%。這一劑量調(diào)整建議既適用于卡培他濱單藥治療,也適用于卡培他濱聯(lián)合治療。如患者出現(xiàn)2-4 級不良事件,應嚴密監(jiān)測并立即暫停給藥,隨后的劑量調(diào)整可參考相應的劑量調(diào)整表格。肝功能損害卡培他濱用于肝功能損害患者時應密切監(jiān)測。非肝轉(zhuǎn)移引起的肝損傷或嚴重肝損傷對卡培他濱體內(nèi)分布的影響尚不明確(見特殊人群的藥代動力學和特殊用藥指南)。

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      下面是更多關于卡培他濱片的問答

      你好,卡濱禁用于嚴重腎功能損傷(肌酐清除率低于30mL/分);化,如存在任一聯(lián)合藥物相關的禁忌癥,則應避免使用該藥物;對順鉑的禁忌癥同樣適用于卡培他濱和順鉑聯(lián)合治療。開始接受卡培他濱治療時應防止和糾正脫水。病人出現(xiàn)厭食、虛弱、惡心、嘔吐或腹瀉易迅速轉(zhuǎn)為脫水。當出現(xiàn)2級(或以上)脫水癥狀時,必須立即停止本品的治療,同時糾正脫水。直到病人脫水癥狀消失,且導致脫水的直接原因被糾正和控制后,才可以重新開始本品治療。腎肝功能損害患者用藥需謹慎;孕婦及哺乳期婦女用藥也應該謹慎小心。以上是對卡培他濱片有什么注意事項?這個問題的建議,希望對您有幫助,祝您健康! 那么,服用希(卡濱片)有哪些注意? 希羅達(卡培他濱片)的主要成份為卡培他濱?ㄅ嗨麨I本身不具備殺傷能力,只有經(jīng)過體內(nèi)的TP酶激活后,才可轉(zhuǎn)變?yōu)榫邆錃Φ乃幬。由于癌細胞的TP酶活性很高,而正常組織的TP酶活性較低,所以卡培他濱在癌細胞內(nèi)被大量激活,對癌細胞的殺傷力巨大。而在正常細胞內(nèi)只被少量激活,對正常細胞的損傷很小,不良反應也就大大降低了。 患者服用希羅達(卡培他濱片)時,應注意以下幾點: 1、 希羅達嚴重副反應或?qū)Ψ遴奏?卡培他濱的代謝產(chǎn)物)有過敏史者禁用; 2、 如出現(xiàn)腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征等需限制劑量; 3、 因希羅達所引起的毒性需對癥處理或?qū)┝窟M行調(diào)整(停藥或減量)時,一旦減量,以后則不能再增加劑量; 4、 肝功能不全者、腎功能不全者、兒童、老年人等特殊人群的用藥劑量需在醫(yī)師的指導下進行合理調(diào)整; 5、 妊娠婦女不能使用希羅達(卡培他濱片),而正在使用希羅達的婦女怎停止哺乳。 在此建議患者,接受卡培他濱治療時應該由對癌癥化療藥物的使用有經(jīng)驗的醫(yī)生進行監(jiān)護;如遇不適,則應及時告知醫(yī)生從而得到及早的治療。 想了解更多信息,請關注康愛多藥店?祼鄱嗨幍晔侨珖着@得網(wǎng)上藥店經(jīng)營許可的連鎖藥店,藥品質(zhì)量有保障。

      需限制的毒性包 :腹瀉、腹痛、、胃炎及手合征。近半數(shù)接品治療者會誘發(fā)腹瀉,對發(fā)生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監(jiān)測并給予補液治療。每日腹瀉4-6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉,每日腹瀉7-9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉,每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發(fā)生2、3或4級腹瀉,則應停用本品,直到腹瀉停止或腹瀉次數(shù)減少到1級時再恢復使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發(fā)生手足綜合征,但多為1-2級,3級綜合征者不多見。多數(shù)副反應可以消失,但需要暫時停止用藥或減少用量,無須長期停止治療。

      研究者認為,在卡培他濱針對適應癥進行單藥(結(jié)腸癌輔助治療,轉(zhuǎn)結(jié)直腸癌和轉(zhuǎn)移性乳腺癌治療)和進行聯(lián)合化療方案時都有可能發(fā)生不良反應。根據(jù) 7 項臨床試驗集中分析所得出的最高發(fā)生率,將各種不良反應歸入以下表格中的相應分類中。各頻率分類中,不良反應按嚴重程度由重到輕排列。頻率分為非常常見(≥1/10)、常見(≥5/100- [ 1/10)和不常見(≥1/1000 - [ 1/100)。希羅達單藥治療-關于希羅達單藥治療安全性的資料來自對結(jié)腸癌輔助治療和乳腺轉(zhuǎn)移癌或結(jié)直腸轉(zhuǎn)移癌治療患者的報告。安全性信息包括1 項結(jié)腸癌輔助治療III 期試驗(995 例患者接受希羅達治療,974 例患者接受5-FU/LV 靜脈輸注治療)、4 項女性乳腺癌II 期試驗(N=319)及3 項(1 項II 期試驗,2 項III 期試驗)男女結(jié)腸癌試驗(N=630)的資料。希羅達單藥治療的安全性在結(jié)腸癌輔助治療患者中與乳腺轉(zhuǎn)移癌或結(jié)直腸轉(zhuǎn)移癌治療患者相似。不良反應的強度分級依據(jù)NCIC CTC 分級系統(tǒng)的毒理學分級。 7 項已完成的臨床試驗數(shù)據(jù)表明,不到2%的患者出現(xiàn)“皮膚裂”,可能與接受卡培他濱治療有關(N=949)。以下為氟嘧啶治療的已知毒性,據(jù)報告在7 項已完成的臨床試驗(N=949)中發(fā)生率不到5%,可能與卡培他濱使用有關!改c道病癥:口干、胃脹,黏膜炎癥/潰瘍,如食管炎、胃炎、十二指腸炎、結(jié)腸炎及胃腸出血;—心臟疾患:下肢水腫、心源性胸痛(如心絞痛)、心肌病、心肌缺血/梗死、心力衰竭、猝死、心動過速、心律不齊(如心房纖顫,室性早搏);—神經(jīng)系統(tǒng)病癥:味覺紊亂、失眠癥、意識錯亂、腦病、小腦功能障礙(如共濟失調(diào)、發(fā)音困難、平衡功能失調(diào)、異常共濟失調(diào));—感染和侵染疾。汗撬枰种啤⒚庖呦到y(tǒng)損害和/或粘膜屏障受損的相關疾病,如局部和致命全身感染(包括細菌、病毒、真菌性)以及敗血癥;—血液和淋巴系統(tǒng)疾。贺氀⒐撬枰种、各類血細胞減少癥;—皮膚和皮下組織疾病:搔癢癥、局部表皮剝脫、皮膚色素沉著、非真菌性甲病、光敏反應、放射治療回憶綜合征;—全身病癥和給藥部位:虛弱、肢痛、嗜眠、胸痛(非心臟病患者);—眼:眼澀癥;—呼吸系統(tǒng):呼吸困難、咳嗽;—肌肉骨骼:背痛、肌痛、關節(jié)痛;—精神障礙:抑郁;—臨床試驗階段和上市后研究中有報道肝功能衰竭和膽汁郁積性肝炎。尚不能給出這兩種疾病與卡培他濱使用之間的因果關系?ㄅ嗨麨I聯(lián)合治療表 8 列出了希羅達聯(lián)合多種化療方案治療各種適應癥時發(fā)生的,且或發(fā)生頻率較高的不良反應,但其中排除了希羅達單藥治療時觀察到的藥物不良反應。各適應癥和聯(lián)合方案組的安全性資料相似。希羅達聯(lián)合其它化療治療時,這些不良事件的發(fā)生率≥5%。根據(jù)各臨床試驗中最高的發(fā)生率,將不良事件歸入下表的各類事件中。一些不良反應在化療時常見(如多西他賽或奧沙利鉑治療時發(fā)生的周圍感覺神經(jīng)病,貝伐人源化單抗治療時發(fā)生的高血壓);但不能排除希羅達治療加重了這些不良反應的可能。 希羅達聯(lián)合化療時,報告超敏反應(2%)和心肌缺血/心肌梗塞事件(3%)常見,但其發(fā)生率不到5%。希羅達聯(lián)合其它化療時報告的罕見或不常見的不良反應與希羅達單藥或所聯(lián)合化療藥物單藥時報告的不良反應一致(見聯(lián)合治療藥物的處方信息)。實驗室異常下表列出了卡培他濱輔助治療995名結(jié)腸癌患者和949 名轉(zhuǎn)移性乳腺癌和結(jié)直腸癌患者中觀察到的實驗室異常(不論是否與治療有關)。 下表顯示了302 例卡培他濱聯(lián)用順鉑治療的胃癌患者發(fā)生的實驗室異常,無論這些異常是否與治療相關。 上市后報告上市后發(fā)現(xiàn)以下不良反應:— 非常罕見:淚管狹窄 NOS! 非常罕見:臨床試驗和上市后報告中有肝功能衰竭、膽汁淤積型肝炎的報道。

      本回答被網(wǎng)友采納 藥還吃吧副作用還挺多的

      卡培他濱副反

      消化系希羅達最常副反應為可逆性胃腸道反應,如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、胃炎等。

      嚴重的(3-4級)副反應相對少見。

      皮膚:在幾乎一半使用希羅達的病人中發(fā)生手足綜合征:表現(xiàn)為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感,皮膚腫脹或紅斑,脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見,但嚴重者很少見。

      一般不良反應:常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等,但均不嚴重。

      神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見,但嚴重者少見。

      心血管系統(tǒng):下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統(tǒng)副作用。

      血液系統(tǒng):中性粒細胞減少且少見也不嚴重,貧血極少見也不嚴重。

      其他:厭食及脫水常見,但重者極少見。

      卡培他濱在體對無細胞毒性。在體內(nèi)該藥在酶的下轉(zhuǎn)化為5-氟尿嘧啶(5-FU)發(fā)揮作用。生化:卡培他濱易于從胃腸道吸收。在肝中,一種60KD 的羧酸酯酶將卡培他濱大部分水解為5'-脫氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接著由存在于大多數(shù)組織包括腫瘤組織中的胞苷脫氨酶將5'-DFCR 轉(zhuǎn)化為5'-脫氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)將5'-DFUR 水解為5-FU。人體有許多組織表達胸苷磷酸化酶,一些人類腫瘤表達這種酶的濃度高于周圍正常組織。 在結(jié)腸直腸腫瘤及毗連健康組織的藥代動力學:結(jié)腸直腸癌患者手術前口服7 天卡培他濱后,結(jié)腸直腸腫瘤相對毗連組織的5-FU 濃度的中位比率為2.9(從0.9 到8.0)。這些比率尚未在乳腺癌患者中進行評估,也沒有與用5-FU 輸液進行比較。人體藥代動力學:在大約200 例癌癥患者中評估了卡培他濱及其代謝產(chǎn)物的藥代動力學數(shù)據(jù),劑量范圍為500-3500mg/m[sup]2[/sup]/天。在此劑量范圍內(nèi),卡培他濱及其代謝產(chǎn)物5'-DFCR 的藥代動力學與劑量成正比,并不隨時間變化。然而5'-DFUR 及5-FU 藥時曲線下面積(AUC)的增加比例大于劑量的增加比例,第14 天5-FU 的AUC 比第一天高34%。母體卡培他濱和5-FU 的消除半衰期均大約為3/4小時。5-FU 的最大血藥濃度及AUC 在患者之間的變異性大于85%。吸收,分布,代謝和排泄:卡培他濱大約在口服后1.5 小時(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2 小時)5-FU 達到峰濃度。食物會降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,平均Cmax 和AUC0-∝分別降低60%和35%。食物同時也分別降低5-FU 的Cmax 和AUC0-∝43%和21%。食物還使卡培他濱及5-FU 的Tmax 延遲1.5 小時(見【注意事項】和【用法用量】)?ㄅ嗨麨I及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率小于60%,與濃度無關。卡培他濱主要與人白蛋白結(jié)合(大約35%)?ㄅ嗨麨I的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU 氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA 裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除。卡培他濱及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。服用的卡培他濱95.5%出現(xiàn)于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。在26 位實體腫瘤患者中進行了一項I 期臨床研究,用以評估卡培他濱對多西紫杉醇藥代動力學的影響以及多西紫杉醇對卡培他濱藥代動力學的影響,發(fā)現(xiàn)卡培他濱對多西紫杉醇的藥代動力學(Cmax 和AUC)沒有影響,而多西紫杉醇對卡培他濱及5-FU 前體5'-DFUR 的藥代動力學亦無影響。特殊人群:兩個大型對照研究中入組了505 例結(jié)直腸癌患者,患者服用卡培他濱1250mg/m2 一天2次。對合并的患者人群進行分析發(fā)現(xiàn)性別(女性202 例,男性303 例)和種族(455 例白人/高加索人,22 例黑人,28 例患者為其他種族)對5’-DFUR、5-FU 及FBAL 的藥代動力學沒有影響。在27 到86 歲的范圍內(nèi),年齡對5’-DFUR 及5-FU 的藥代動力學無顯著影響。而對于FBAL,年齡增加20%則導致其AUC 增加15%(見【注意事項】及【用法用量】)。肝功能不全:在 13 例肝轉(zhuǎn)移引起的輕中度肝功能障礙(根據(jù)膽紅素、AST/ALT 及堿性磷酸酶的綜合評分確定)患者中,給予單劑量卡培他濱1255mg/m[sup]2[/sup] 后進行評估。肝功能障礙患者與肝功能正;颊撸╪=14)相比,卡培他濱的AUC0-∝和Cmax 均增加60%,而5-FU 的AUC0-∝和Cmax不受影響。對于肝轉(zhuǎn)移引起的輕中度肝功能障礙患者,使用卡培他濱時需謹慎(見【注意事項】及【用法用量】)。腎功能不全:腎功能受到不同程度損害的癌癥患者口服卡培他濱1250mg/m[sup]2[/sup],每日2 次后,腎功能中度損害(肌酐清除率=30-50ml/分)和重度損害(肌酐清除率[30ml/分)的患者在第一天機體FBAL含量比腎功能正常(肌酐清除率]80ml/分)的患者高85%和258%。中度和重度腎功能損害患者的機體5'-DFUR 含量分別比正常患者高42%和71%。中度和重度腎功能損害患者的機體卡培他濱含量均比正常患者高約25%(見【禁忌】,【注意事項】以及【用法用量】)。

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