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      降壓藥氯沙坦和替米沙坦有什么區(qū)別嗎?

      2020-11-02 20:31閱讀(61)

      降壓藥氯沙坦和替米沙坦有什么區(qū)別嗎?:朋友們看到“沙坦”這兩個字了吧,這就是它們的共同點。都屬于沙坦類降壓藥,而且沙坦類對于王醫(yī)生來說,在臨床應(yīng)用得心

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      朋友們看到“沙坦”這兩個字了吧,這就是它們的共同點。

      都屬于沙坦類降壓藥,而且沙坦類對于王醫(yī)生來說,在臨床應(yīng)用得心應(yīng)手!

      沙坦類藥物臨床上不僅僅是一般的降壓藥;除了降壓效果穩(wěn)定外,還是保護(hù)心血管、抑制心室重構(gòu)可用于:高血壓、冠心病、心衰、心絞痛、急性心肌梗死、陳舊性心肌梗死、糖尿病、房顫、腎功能不全等等疾病。

      而且在所以降壓藥里面,副作用相對較小,所以在臨床用起來得心應(yīng)手。

      在使用過程,其實沒有太明顯的區(qū)別,如果非要分清楚的話:

      1、均有進(jìn)口和國產(chǎn)之分、價格不同,有膠囊和片劑;

      2、半衰期不同,替米沙坦半衰期24小時,氯沙坦半衰期6~9小時,相比較而言替米沙坦24小時控制維持血壓更平穩(wěn)。

      3、替米沙坦其降壓效力稍強(qiáng),但都和劑量有一定關(guān)系。

      4、替米沙坦由肝臟代謝,經(jīng)糞便排泄,氯沙坦可以經(jīng)肝腎雙通道排泄。

      兩種藥物因都屬于一類藥物,所以副作用基本一樣,開始時王醫(yī)生也說過了,相對而言沙坦類降壓藥是副作用最小的;常見副作用是高鉀,如果腎功能不全者需要注意,因為沙坦類藥物是雙刃劍,既可以在腎功能開始受損時保護(hù)腎功能,但隨著腎功能的惡化,就不能再使用沙坦類藥物了。


      總之,替米沙坦和氯沙坦都屬于沙坦類藥物,沒有本質(zhì)的區(qū)別,都有著溫和平穩(wěn)的降壓作用,有著預(yù)防心臟擴(kuò)大的作用,有著降低尿蛋白的作用,有著保護(hù)心血管的作用,有著降低心梗死亡率的作用等等等等。都是心血管、內(nèi)分泌、腦血管、腎內(nèi)科醫(yī)生的好幫手!

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      有朋友問,降壓藥氯沙坦和替米沙坦有什么區(qū)別?今天就來簡單的和大家聊一下這個話題。

      名字里面帶有“沙坦”兩個字的降壓藥,都是同一類型的降壓藥,如果從藥物分類上來說,這類藥物屬于血管緊張素2受體拮抗劑,是臨床上非常常用的一類降壓藥。這類藥物與普利類的藥物類似,都屬于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)抑制劑類的藥物,其作用機(jī)理主要是通過抑制血管緊張素的活性,從而達(dá)到抑制血管緊張,舒張動脈和靜脈血管,從而達(dá)到降低血壓的作用。

      既然是同一類藥物,我們不妨先來說下他們的相同點,除了作用機(jī)理相同,氯沙坦和替米沙坦也有類似的降壓作用,通常說來,沙坦類藥物都屬于長效的降壓藥物,一般服用一次就可以達(dá)到24小時平穩(wěn)控制血壓的作用,由于其作用長效而且溫和,通常說來,在服藥初期,都不能夠迅速達(dá)到最佳的降壓效果,因此,通常需要服藥2~4周才能夠達(dá)到穩(wěn)定的血藥濃度,發(fā)揮更好的降壓效果,因此,如果有服藥初期發(fā)現(xiàn)血壓控制不好情況的朋友,不要急著加大藥量或加用其他降壓藥物,不妨先多吃一段時間試試看。

      在不良反應(yīng)和禁忌癥方面,沙坦類藥物也基本都是類似的,不管是氯沙坦還是替米沙坦,對于孕期女性都是禁用的,另外,雙側(cè)腎動脈狹窄,腎功能嚴(yán)重不全者(血肌酐超過265),也都是禁用的,在不良反應(yīng)方面,服用沙坦類藥物,都要注意頭暈,胃腸道不良反應(yīng)等。

      在適用人群方面,氯沙坦和替米沙坦,都適用于各種沒有相關(guān)禁忌的高血壓患者的降壓服用,對于青年人低壓高,沙坦類藥物是首選的降壓藥物之一,對于高血壓的初治,高血壓合并冠心病、房顫等心血管疾病,高血壓合并慢性腎病,高血壓合并微量蛋白尿的患者,也都是非常適合的降壓藥選擇。

      在藥物的聯(lián)合應(yīng)用方面,沙坦類藥物也都是類似的,不管是氯沙坦還是替米沙坦,都可以與利尿劑、地平類CCB受體拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用來加強(qiáng)降壓效果,在心衰的治療調(diào)理過程中,對于服用普利類降壓藥出現(xiàn)干咳不耐受的患者,也可以使用沙坦類降壓藥來替代。

      說完共同點我們再來說小區(qū)別,雖然同屬沙坦類藥物,但這2個藥物畢竟是不同的化學(xué)結(jié)構(gòu),在某些方面也有著一定的差異,鑒于高血壓患者日常用藥的一些常見問題,主要說一下這兩個藥物的3點區(qū)別——

      1. 藥物作用時間不同,氯沙坦的藥物半衰期是9小時,而替米沙坦的藥物半衰期超過20小時,藥物半衰期是指藥物在體內(nèi)逐漸代謝排泄,血藥濃度降低一半所需的時間。因此,相比于氯沙坦,替米沙坦在人體內(nèi)的存留時間更長,在控制血壓平穩(wěn)性上,往往有更好的效果。
      2. 氯沙坦有獨特的降尿酸效果。在沙坦類藥物中,氯沙坦藥物對于高尿酸患者是一個良藥,研究發(fā)現(xiàn),氯沙坦除了能夠降低血壓,對于高尿酸還有一點的促進(jìn)尿酸排泄的作用,因此,如果您是高尿酸患者,在氯沙坦和替米沙坦中間選擇降壓藥,建議您選擇氯沙坦。
      3. 近年來,總有沙坦類藥物被檢出致癌物的報道出現(xiàn),很多朋友服用沙坦類藥物的時候就很擔(dān)心,首先要說明的是,沙坦類藥物本身并不致癌,被檢出的致癌物是沙坦類藥制劑中所含有的基因毒性雜質(zhì),綜合目前各方面都消息來看,氯沙坦、厄貝沙坦、纈沙坦都有被檢出致癌物的報道,而替米沙坦還未有相關(guān)的報告。

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      氯沙坦和替米沙坦都是血管緊張素II受體拮抗劑,就是我們常說的沙坦類降壓藥,通過抑制血管緊張素II與AT1受體結(jié)合,擴(kuò)張動、靜脈血管、抑制醛固酮分泌、促進(jìn)水鈉排泄、阻止內(nèi)皮細(xì)胞凋亡、抑制成纖維細(xì)胞增殖,從而發(fā)揮平穩(wěn)持久的降壓作用、預(yù)防心房顫動電重構(gòu)、逆轉(zhuǎn)心肌肥厚、改善胰島素抵抗、減少尿蛋白、減輕心力衰竭、保護(hù)腎功能,可顯著降低心腦血管事件的發(fā)生風(fēng)險。這類藥物的特點是降壓作用起效緩慢,但平穩(wěn)而持久,直接與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)較少,克服了普利類降壓藥可能產(chǎn)生干咳等不良反應(yīng),特別適合不能耐受普利類降壓藥而咳嗽的高血壓患者,持續(xù)治療依從性高,在臨床上主要用于治療高血壓伴心力衰竭、高血壓伴心肌梗死、高血壓伴房顫、高血壓伴蛋白尿、高血壓伴糖耐量減退或糖尿病腎病等。

      氯沙坦和替米沙坦都是臨床上常用的一線降壓藥,安全性和耐受性良好,由于都屬于沙坦類降壓藥,因此在適應(yīng)癥、不良反應(yīng)、用藥注意事項、藥理作用等方面非常相似,但也存在一些不同,總結(jié)如下:

      • 降壓作用:與氯沙坦相比,替米沙坦有較強(qiáng)的脂溶性,組織穿透性好,與AT1受體的親和力更高,對血管緊張素II的拮抗性更強(qiáng),替米沙坦40-80mg的降壓效果優(yōu)于氯沙坦50-100mg,替米沙坦用藥劑量更小,降壓作用更強(qiáng)。此外,替米沙坦在體內(nèi)有廣泛的分布容積,可分布于各臟器,因此代謝時間長,可達(dá)24小時,替米沙坦是所有沙坦類降壓藥中半衰期最長的,其半衰期可長達(dá)20個小時,而氯沙坦的半衰期只有6-9小時,因此替米沙坦的降壓作用比氯沙坦更持久,可有效控制夜間血壓和晨峰血壓。替米沙坦的谷/峰比為92%-100%,谷/峰比越接近1,表明降壓作用越平穩(wěn),替米沙坦用藥期間均有抗高血壓作用,血壓波動小,氯沙坦的谷/峰比只有60%-80%,因此替米沙坦降壓更平穩(wěn)。
      • 改善胰島素抵抗:替米沙坦可抑制脂肪形成,減少內(nèi)臟脂肪,預(yù)防高脂飲食所誘發(fā)的肥胖,降低甘油三酯,改善胰島素抵抗,特別適用于高血壓伴2型糖尿病或代謝綜合征的患者,而氯沙坦在這方面的作用遠(yuǎn)不及替米沙坦。
      • 腎臟保護(hù)作用:替米沙坦98%經(jīng)肝臟代謝,只有2%經(jīng)腎臟排泄,具有很好的腎臟保護(hù)作用,此外,與氯沙坦鉀相比,替米沙坦降低蛋白尿的作用更強(qiáng),對于高血壓伴有腎臟疾病的患者,尤其有蛋白尿者,替米沙坦可作為首選。但需要注意的是,替米沙坦大部分經(jīng)肝臟代謝,輕中度肝功能不全的患者,替米沙坦用量每日不超過40mg(1片)。
      • 降尿酸作用:氯沙坦是所有沙坦類降壓藥中唯一具有明確降尿酸作用的藥物,其降尿酸作用與其獨特的分子結(jié)構(gòu)相關(guān),氯沙坦可促進(jìn)尿酸排泄,降低血尿酸水平,對高血壓伴痛風(fēng)的患者尤為適用,而替米沙坦沒有明確的降尿酸作用。
      總之,與氯沙坦相比,替米沙坦具有24小時持久平穩(wěn)降壓的特點,可有效控制晨峰血壓,僅有2%經(jīng)腎臟排泄,可有效減少腎臟負(fù)擔(dān),保護(hù)腎功能,改善糖脂代謝,但肝功能不全患者應(yīng)注意劑量調(diào)整,每天用量不能超過40mg(1片)。氯沙坦則有明確的降尿酸作用,是其一大優(yōu)勢,可作為高血壓伴痛風(fēng)患者的首選降壓藥。

      參考文獻(xiàn):

      氯沙坦鉀片說明書

      替米沙坦片說明書

      內(nèi)科學(xué)(第8版)

      高血壓合理用藥指南(第2版)

      國家執(zhí)業(yè)藥師資格考試應(yīng)試指南(2014版)

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      一個叫做“氯沙坦”,一個叫做“替米沙坦”。熟悉降壓藥物的朋友都知道,這兩種藥物都屬于沙坦類藥物,在醫(yī)學(xué)上叫做“血管緊張素II受體拮抗劑”。

      在1990年左右,沙坦類藥物才正式上市,算是常用的幾大類降壓藥中最晚上市的一大類了,除了氯沙坦和替米沙坦以外,沙坦類藥物的成員還包括:纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦和奧美沙坦。

      血管緊張素II是機(jī)體內(nèi)腎素-血管緊張素-醛固酮(RAAS)系統(tǒng)生成的一種強(qiáng)烈的血管收縮性物質(zhì),它可以直接導(dǎo)致血壓的升高,并且作用于心臟、腎臟等多種器官,造成器官的損害。而沙坦類藥物能夠?qū)iT阻斷血管緊張素II的受體,解除其不良效應(yīng),因此,首先就被應(yīng)用于降血壓治療。當(dāng)然,盡管總體作用機(jī)制是相似的,但是不同種類的沙坦類藥物之間,在臨床應(yīng)用場景、使用劑量以及代謝特點等方面還是有一些差異的。

      臨床應(yīng)用方面

      氯沙坦和替米沙坦的主要適應(yīng)癥都是高血壓,對于單純高血壓的患者而言,這兩種藥物都是可以選擇的。而根據(jù)一些臨床指南的推薦,當(dāng)患者合并一些特殊的臨床情況時,它們的使用會有所差異,這應(yīng)該也是大家所最關(guān)心的問題了:

      • 如果高血壓的患者同時存在高尿酸血癥(可以引起痛風(fēng)),《中國高尿酸血癥與痛風(fēng)診療指南(2019)》推薦應(yīng)該優(yōu)先使用氯沙坦,而不是替米沙坦。因為,目前的研究發(fā)現(xiàn),只有氯沙坦能夠在降血壓的同時,有效降低血尿酸水平;
      • 既往,對于患有慢性心力衰竭的患者,替米沙坦和氯沙坦都是可以使用的,然而,《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》更新了對于慢性心力衰竭患者的用藥建議,僅推薦氯沙坦、纈沙坦和坎地沙坦這三種沙坦類藥物。因此,對于慢性心力衰竭的患者而言,建議使用氯沙坦,而不是替米沙坦;
      • 氯沙坦還有一大治療優(yōu)勢,是糖尿病腎病。糖尿病腎病已經(jīng)成為慢性腎功能不全的第二大原因了,腎臟的微血管病變,也是糖尿病死亡的一個重要原因;
      • 那是不是替米沙坦就啥優(yōu)勢也沒有呢,其實并不是這樣,替米沙坦在心腦血管的保護(hù)方面有幾項規(guī)模很大的臨床研究數(shù)據(jù),對于心肌梗死后患者、腦卒中的患者,替米沙坦都是很推薦的藥物。

      藥物劑量和使用時間

      在藥物劑量和使用時間上面,這兩種藥物的差異不大,氯沙坦的推薦劑量在每天50~100mg,一次口服;而替米沙坦的推薦劑量是每天40~80mg,也是一次口服即可。

      一般而言,氯沙坦的吸收幾乎不受食物的影響,而替米沙坦可能會收到食物的影響,但影響也很輕微。

      藥物代謝特點

      • 藥物半衰期上,氯沙坦約6~9h,而替米沙坦超過20h。也就是說,當(dāng)藥物服用以后,在身體內(nèi),大約6~9小時,氯沙坦就通過糞便和尿液被排出了一半;而替米沙坦的這一時間需要超過20小時。這代表替米沙坦被吸收以后,可以在機(jī)體內(nèi)保持更長時間的高藥物濃度,這對于穩(wěn)定控制血壓是比較有利的;
      • 氯沙坦在肝臟當(dāng)中,需要經(jīng)過CYP2C9以及CYP3A4途徑的代謝,而替米沙坦不需要。這意味著,氯沙坦有可能更容易與同樣是經(jīng)過這些途徑代謝的其他種類的藥物之間發(fā)生相互作用;
      • 排泄渠道方面,氯沙坦有一半經(jīng)過糞便排出,約45%從腎臟尿液途徑排出;而替米沙坦97%都是經(jīng)過糞便排出,僅1%左右經(jīng)過腎臟尿液途徑排出。也就是說,腎臟的功能幾乎不影響替米沙坦在身體內(nèi)的代謝。

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      氯沙坦和替米沙坦的區(qū)別有以下幾點:

      適應(yīng)證不同

      ①氯沙坦可用于高血壓和充血性心力衰竭。

      ②替米沙坦只用于原發(fā)性高血壓的治療。

      作用機(jī)理不同

      ①氯沙坦為新型的非肽類血管緊張素Ⅱ受體AT1的拮抗藥。

      特點是口服有效、高親和力、高選擇性、高專一性、無激動活性。

      氯沙坦在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成的代謝物EXP-3174而發(fā)揮作用。

      可以降低血壓;能改善心力衰竭,防治高血壓并發(fā)的血管壁增厚和心肌肥厚;具有腎陽保護(hù)作用,可增加腎血流量、腎小球濾過率,增加尿液和尿鈉、尿酸的排出;可減少腎上腺醛固酮和腎上腺素的分泌。

      但也可引起血漿腎素活性增加,這是其不良反應(yīng)。

      ②替米沙坦為一種口服起效的、特異性血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型呈高親和性結(jié)合,結(jié)合作用持久,且無任何部分激動劑效應(yīng)。

      特點是:首劑后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯,在開始治療后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。

      替米沙坦的最大獲益是,對于高血壓患者,既可降低收縮壓也可降低舒張壓,又不影心率。

      這一點在沙坦類藥物中是唯一的特點。

      不良反應(yīng)的差異

      ①氯沙坦的不良反應(yīng)較少。

      ②替米沙坦,可出現(xiàn)肌肉疼痛、胸痛、流感樣癥狀;

      腹瀉、消化不良、胃腸道紊亂;眩暈;濕疹;等。

      用法和用量

      ①氯沙坦,口服,一日1次,50mg/次。

      ②替米沙坦,口服,一日1次,40mg/次

      總結(jié)

      沙坦類藥物盡管屬于同一類藥物,但因各自的藥理作用存在差異,在適應(yīng)證上有所不同,在具體選用時,還需根據(jù)患者病癥作個體化選擇。

      熱點關(guān)注