默沙東當?shù)貢r間8月25日，美國藥企默沙東（MRK.US）在官網正式宣布發(fā)的新型降膽固醇候選藥物——口服PCSK9抑制劑MK-0616啟動3期臨床實驗。 預計2025年9月會完成此次臨床試驗，此次臨床試驗所研制的是全球首個口服類降膽固醇的PCSK9抑制劑。第一批參與者以參加兩項評估低密度脂蛋白膽固醇降低的三期臨床試驗。沙特東研究室全球研發(fā)高級副總裁博士稱三期臨床試驗的全面啟動是實現(xiàn)目標的一個重要標志，并且沙特東研究室一直致力于研究高效的口服藥物，希望此藥物研發(fā)后能夠被廣泛使用讓更多患者能夠達到他們的LDL-C治療目標。 MK-0616是一種大環(huán)肽（帶有一個或多個環(huán)并跨越多個氨基酸殘基的肽結構），可與PCSK9結合，并抑制PCSK9與低密度脂蛋白受體（LDL-R）的相互作用，從而降低LDL-C的水平，而LDL-C升高是導致心血管疾病的重要風險因素。 2023年3月6日，沙特東在第72屆美國心臟病學會年度科學會議上公布了第二期的臨床數(shù)據，經過數(shù)據顯示八周后的治療。效果非常顯著已經初步達到預期效果，在第二周時的效果更為顯著，且此次治療效果在八周的治療期間持續(xù)存在，且經過數(shù)據研究發(fā)現(xiàn)在接受最高劑量MK-0616的患者中，高達90% 的患者能夠達到LDL-C目標。同時在治療效果中，第八周關鍵，次要終點出現(xiàn)改善現(xiàn)象。載脂蛋白B（ApoB，負責脂類轉運的脂蛋白中的蛋白組成部分）和非高密度脂蛋白膽固醇（非HDL-C，包含所有致動脈粥樣硬化脂蛋白）水平顯著下降。MK-0616總體耐受性良好，未見與MK-0616相關的嚴重不良事件。